新一代格列奈类口服降糖药——米格列奈带至中国
2022-01-10 07:05 来源：十堰男科医院
La-列奈，是继瑞格列奈、那格列奈后第3个美格列脲镇静剂，属色氨酸的衍生物。本品可使口内β肝细胞上的KATP连接线封闭，使肝人体内Ca2+ 浓度增高而使肝细胞外含口内素的囊蒸脱粒。La-列奈可迅速有利于餐后口内素第一时相（早相）新陈代谢，有效控制餐时皮质醇高峰；且该药对第二时相口内素新陈代谢无明显效用，是低皮质醇底物发生率下限的促泌剂。
都有实验表明，该药选择性抑制的是ATP寻常HGK+ 连接线中的Kir6.2/SUR1亚HG，避免了格列奈镇静剂所致发生的对心脏、血管中枢神经肝细胞中的其他KATP连接线亚HG造成的交错效用所导致的不良影响。由于上述药物效用绝对优势明显，教育界广泛应用视同这是一种更合理生理模式的口内素促泌剂。
本药由日本国桔生新公司研制成功，并于1991年分别在美国政府、日本国、中欧等发达国家申请了La-列奈药物中间体及其常用治疗糖尿病用途的实用新HG；阿尔及利亚施维雅新公司、日本国桔生新公司也在此期间于2000年8月、2001年11月和2002年6月公开了系统性制备La-列奈钙及其合成(--氢萘)等中间体的合成作法实用新HG；由阿斯利康和桔生新公司投入生产的La-列奈吗啡于04年4月在日本国该公司，很快其就凭借安全性、高效的药理学效果取得了广大医师和患者的肯定，并赢得了“体外胰腺”的美誉；欧美也正在进行该药的系统性后期药理学试验，不久也将带入产品。
去年月初，La-列奈钙片（法迪，江苏正大天晴药业）已在我国该公司，并即将上半年投入药理学使用。众多欧美国家主力研究者相信，La-列奈的药理学技术的发展将迅速提高我国糖尿病的药物治疗水平，为我国的糖尿病防治事业这两项极大的建树。
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